Actividad antiplasmodial de plantas usadas en la medicina tradicional contra la malaria en Cuba / Antiplasmodial activity of plant species used in traditional medicine for the control of malaria in Cuba

Introducción: Las plantas utilizadas en la medicina tradicional se exploran internacionalmente como fuentes valiosas de nuevos agentes antipalúdicos. Objetivos: Evaluar la actividad inhibidora in vitro frente a Plasmodium berghei de extractos de 27 especies de plantas utilizadas en el siglo pasado contra la malaria en Cuba, valorando los precedentes de estudios científicos de estas especies. Métodos: Se prepararon extractos etanólicos de 27 especies de plantas que se evaluaron in vitro a través de la inhibición de la esquizogonia de P. berghei ANKA. Se realizó una revisión basada en la consulta de artículos científicos para la clasificación de actividad basada en rangos de CI50. Resultados: Dieciséis especies mostraron precedentes de actividad inhibidora in vitro o su utilización en la medicina tradicional de otros países; siete especies no mostraron actividad coincidente. Solamente los extractos hidroalcohólicos de Euphorbia tithymaloides L. (partes aéreas) y Swietenia mahagoni (L.) Jacq. (corteza) fueron activos con CI50 ≤ 5 µg/mL, mientras para Colubrina arborescens (Mill.) Sarg. (corteza), la CI50 fue 14,3 ± 1,9 µg/mL. Extractos de 11 especies se probaron por el interés de su utilización en Cuba, sin precedentes etnobotánicos y experimentales disponibles. Entre estos, las partes aéreas de Baccharis halimifolia L. var. angustior DC; y de Oxandra lanceolata (Sw.) Baill. constituyeron fuentes antiplasmodiales de valores moderados de CI50. El resto de los extractos no fueron activos. Conclusiones: Estos resultados apoyan el uso en medicina tradicional en Cuba contra malaria de E. tithymaloides, S. mahagoni, C. arborescens, B. halimifolia y O. lanceolata, lo cual estimula a ampliar su estudio.

Introduction: Plants used in traditional medicine are studied worldwide as valuable sources of new antiplasmodial agents. Objective: To evaluate the in vitro inhibitory activity against Plasmodium berghei of extracts from 27 plant species used in the last century against malaria in Cuba and assess the previous scientific studies on these species. Methods: Ethanolic extracts from 27 plant species were prepared and evaluated in vitro by inhibiting the schizogony of P. berghei ANKA. A review of scientific papers was conducted to classify the activity based on IC50. Results: Sixteen species showed precedents of inhibitory activity in vitro or of their use in traditional medicine in other countries; seven species did not show coincident activity. Only hydroalcoholic extracts from Euphorbia tithymaloides L. (aerial parts) and Swietenia mahagoni (L.) Jacq. (bark) displayed activity at IC50 ≤ 5 µg/mL, while for Colubrina arborescens (Mill.) Sarg. (bark) IC50 was 14.3 ± 1.9 µg/mL. Extracts from 11 species, with no ethnobotanical and experimental precedents available, were evaluated given the interest of their use in Cuba. Of these species, the aerial parts of Baccharis halimifolia L. var. angustior DC and Oxandra lanceolata (Sw.) Baill. constituted antiplasmodial sources of moderate IC50 values. The rest of the extracts were not active. Conclusions: These results support the use of E. tithymaloides, S. mahagoni, C. arborescens, B. halimifolia y O. lanceolata in traditional medicine against malaria in Cuba, which stimulate further studies.

Actividad antiplasmodial de lactonas de Parthenium hysterophorus L. y alcaloides de Argemone mexicana L. en Cuba / Anti-plasmodial activity of Parthenium hysterophorus L. lactones and Argemone mexicana L. alkaloids in Cuba

Introducción: Argemone mexicana L. y Parthenium hysterophorus L. son plantas con antecedentes de uso contra la malaria en Cuba. Varios estudios avalan la actividad antiplasmodial de estas especies en otros países. Alcaloides y lactonas son los principios activos de estas plantas.Objetivo: evaluar la actividad antiplasmodial de extractos enriquecidos en alcaloides y en lactonas de A. mexicana y de P. hysterophorus colectadas en Cuba.Métodos: se prepararon extractos crudos de la parte aérea de A. mexicana y de la raíz de P. hysterophorus; un extracto enriquecido en alcaloides de A. mexicana; así como enriquecidos en lactonas de raíz y parte aérea de P. hysterophorus. La actividad de los extractos se evaluó in vitro frente a P. berghei y se determinó su citotoxicidad frente a fibroblastos humanos MRC-5. El extracto más selectivo se evaluó in vivo en un modelo de malaria de roedores.Resultados: solamente las fracciones sin alcaloides y sin lactonas no presentaro acción inhibitoria del desarrollo de la esquizogonia de P. berghei a 100 mg/mL. El extracto enriquecido en lactonas de la parte aérea de P. hysterophorus fue el más citotóxico y menos selectivo (IS< 1). El resto de los extractos activos presentaron índices de selectividad similares (3,0; 3,7 y 3,1). La administración intraperitoneal del extracto crudo de A. mexicana causó la reducción significativa de la parasitemia en los ratones tratados con 500 mg/kg, mientras el enriquecido en alcaloides provocó toxicidad a 200 mg/kg y no produjo reducción significativa de la parasitemia a 100 mg/kg y 150 mg/kg...

Introduction: Argemone mexicana L. and Parthenium hysterophorus L. are plants with history of antimalarial use in Cuba. Several studies have validated the antiplasmodial activity of these species in other countries. Alkaloids and lactones are the active principles of these plants.Objective: to evaluate antiplasmodial activity of alkaloid-rich and lactone-rich extracts from A. mexicana and P. hysterophorus harvested in Cuba.Methods: Crude extracts from the aerial parts of A. mexicana and from the root of P. Hysterophorus; alkaloid- rich extract from A. mexicana and two lactone-rich extracts from root and aerial part of P. Hysterophorus were prepared. The activity of these extracts was evaluated in vitro against P. berghei and citotoxicity against human fibroblast MRC-5 was determined. The most selective extract was evaluated in vivo in a rodent model.Results: Only those fractions without alkaloids and without lactones exhibited non inhibitory action on P. berghei squizogony development at 100 g/mL. The lactone- rich extract of P. hysterophorus aerial part was the most cytotoxic but the least selective (IS< 1). The rest of active extracts exhibited similar selectivity indexes (3.0; 3.7 y 3.1). Intraperitoneal administration of A. mexicana crude extract caused significant reduction of parasitemia in the mice treated with 500 mg/kg, whereas, alkaloid- rich extract caused toxicity at 200 mg/kg and caused a non-significant reduction of parasitemia at 100 mg/kg and 150 mg/kg. The treatment with crude extract of P. hysterophorus root was very toxic at a dose of 500 mg/kg, whereas the lactone-rich extract was no toxic and brought a significant reduction of parasitemia in mice treated with 1 000 mg/kg.Conclusions: The results show the potential of lactone-rich extract from P. hysterophorus root as a basis for a future anti-malarial phytomedicine(AU)

Actividad anti-plasmodial de especies de Solanaceae presentes en Cuba / Antiplasmodial activity of Solanaceae species present in Cuba

Introducción: el control de la malaria depende en gran medida de una terapia efectiva. Muchos de los anti-maláricos actuales son de origen natural. Especies de la flora cubana contienenmetabolitos anti-Plasmodium. En este estudio, se identifican extractos de Solanaceae con actividad antiplasmodial promisoria. Objetivo: evaluar la actividad esquizonticida frente a Plasmodium berghei de 31 extractos de 7 especies, correspondientes a 5 géneros de plantas de Solanaceae, colectadas en el occidente de nuestro país y sin antecedentes de un estudio similar. Métodos: se prepararon 31 extractos hidroalcohólicos (90 y 30 por ciento etanol) de diferentes órganos de: Brunfelsia undulata Sw., Datura stramonium L. var. tatula (L.) Torr., Physalis solanaceus (Schltdl.) Axelius, Solandra longiflora Tuss., Solanum myriacanthum Dunal, Solanum seaforthianum And. y Solanum umbellatum Mill. La actividad de los extractos se evaluó in vitro frente a P. berghei y se determinó su citotoxicidad frente a fibroblastos humanos MRC-5.Resultados: los extractos deB. undulata y S. umbellatumfueron inactivos. El extracto de tallos de S. seaforthianummostró la actividad antiplasmodial más potente (CI50 = 3,9µg/mL) con excelente selectividad (18,2). Conclusiones: se demostró la actividad anti-plasmodial in vitro de extractos de cinco especies de Solanaceae sin antecedentes de esta acción farmacológica. Se identificó un extracto con potente actividad esquizonticida frente a P. berghei y con excelente selectividad. Este resultado nos anima a continuar el estudio de la preparación vegetal de S. seaforthianum(AU)

Introduction: malaria control mostly depends on an effective therapy. Many current antimalarials are of natural origin. Cuban flora species contain anti-Plasmodium metabolites. This study identifies Solanaceae extracts with promising antiplasmodial activity. Objective: to evaluate anti-Plasmodium berghei schizonticidal activity of 31 extracts of seven species corresponding to five genera of Solanaceae plants collected in the west of our country, without history of a similar study. Methods: 31 hydroalcoholic (30 percent/90 percent ethanol) extracts were prepared with different body parts from Brunfelsia undulata Sw., Datura stramonium L. var. tatula (L.) Torr., Physalis solanaceus (Schltdl.) Axelius, Solandra longiflora Tuss., Solanum myriacanthum Dunal, Solanum seaforthianum And. and Solanum umbellatum Mill. The extracts activity was evaluated in vitro for Plasmodium berghei and their cytotoxicity was determined for human fibroblasts MRC-5. Results: brunfelsia undulata and Solanum umbellatum extracts were inactive. The Solanum seaforthianum stems extract showed the strongest antiplasmodial activity (CI50=3.9 ?g/ml) with excellent selectivity (18.2). Conclusions: the antiplasmodial in vitro activity of extracts from five species of Solanaceae was demonstrated, without any history of this pharmacological action. An extract was identified to have a powerful schizontocidal activity against Plasmodium berghei and excellent selectivity. This result encourages us to continue the study of the plant preparation of Solanum seaforthianum(AU)

Actividad anti-plasmodial de especies de Solanaceae presentes en Cuba / Antiplasmodial activity of Solanaceae species present in Cuba

Introducción: el control de la malaria depende en gran medida de una terapia efectiva. Muchos de los anti-maláricos actuales son de origen natural. Especies de la flora cubana contienen metabolitos anti-Plasmodium. En este estudio, se identifican extractos de Solanaceae con actividad antiplasmodial promisoria. Objetivo: evaluar la actividad esquizonticida frente a Plasmodium berghei de 31 extractos de 7 especies, correspondientes a 5 géneros de plantas de Solanaceae, colectadas en el occidente de nuestro país y sin antecedentes de un estudio similar. Métodos: se prepararon 31 extractos hidroalcohólicos (90 y 30 por ciento etanol) de diferentes órganos de: Brunfelsia undulata Sw., Datura stramonium L. var. tatula (L.) Torr., Physalis solanaceus (Schltdl.) Axelius, Solandra longiflora Tuss., Solanum myriacanthum Dunal, Solanum seaforthianum And. ySolanum umbellatum Mill.La actividad de los extractos se evaluó in vitro frente a P. berghei y se determinó su citotoxicidad frente a fibroblastos humanos MRC-5. Resultados: los extractos deB. undulata y S. umbellatumfueron inactivos.El extracto de tallos de S. seaforthianummostró la actividad antiplasmodial más potente (CI50 = 3,9µg/mL) con excelentes electividad (18,2). Conclusiones: se demostró la actividad anti-plasmodial in vitro de extractos de cinco especies de Solanaceae sin antecedentes de esta acción farmacológica. Se identificó un extracto con potente actividad esquizonticida frente a P. berghei y con excelente selectividad. Este resultado nos anima a continuar el estudio de la preparación vegetal de S. seaforthianum(AU)

Cuantificación de quinina en extractos de Cinchona pubescens y evaluación de la actividad antiplasmodial y citotóxica / Quantification of quinine in extracts from stems Cinchona pubescens and evaluation of antiplasmodial and cytotoxic activity

Plants belonging to the genus Cinchona L. (Rubiaceae), whose active ingredient is quinine, was used for centuries to treat malaria. Plants of this genus are a potential source of new structural templates in the search for new antimalarial candidates. This study aimed to the identification, quantification of quinine and other metabolites present in extracts of different polarity of the stems of Cinchona pubescens Vahl. , oxoquinovic acid isolation, antiplasmodial activity, and measuring its cytotoxic effect. The results show a high activity to antiplasmodial alkaloids extract (IC50 = 2.20 +/- 0.0325 ug/mL), cytotoxicity (CC50 = 80.2 +/- 12.2 ug/mL), and a quinine content of 21.3+/-0.0247 ppm. The compound known as acid antiplasmodial activity oxoquinovic presented in IC50 = 11.3 +/- 0.741 ug/mL, and cytotoxicity CC50 = 72.4 +/- 3.85 ug/mL. These results motivate phytochemical studies in the search for active structural analogues quinine and quinolinic core as a source of new antimalarial agents.

Las plantas pertenecientes al género Cinchona L. (familia Rubiaceae), cuyo principio activo es la quinina, fueron utilizadas durante siglos para tratar la malaria. Este género es una fuente potencial de nuevas plantillas estructurales en la búsqueda de nuevos candidatos antimaláricos. El presente trabajo tuvo como objetivo la identificación y, cuantificación de la quinina y de otros metabolitos presentes en los extractos de diferente polaridad, de los tallos de Cinchona pubescens Vahl. , el aislamiento del ácido oxoquinóvico, la actividad antiplasmodial y, además, la medición de su efecto citotóxico. Los resultados muestran una alta actividad antiplasmodial para el extracto de los alcaloides (IC50 = 2,20 +/- 0,0325 ug/mL), una baja citotoxicidad (CC50 = 80,2 +/- 12,2 ug/mL), y un alto contenido de quinina el cual fue 21,3+/-0,0247 ppm. El compuesto ácido oxoquinóvico presentó una actividad antiplasmodial de IC50 = 11,3 +/- 0.741 ug/mL, y una citotoxicidad de CC50 = 72,4 +/- 3,85 ug/mL. Estos resultados motivan los estudios fitoquímicos en la búsqueda de principios activos y análogos estructurales en diferentes especies de Cinchonas como una fuente de nuevos agentes antimaláricos.

Actividad antiplasmodial y citotóxica de extractos etanólicos de especies de género Piper / Antiplasmodial and cytotoxic activity of ethanol extracts of species of the genus Piper

Plasmodium resistance to antimalarial drugs has expanded and intensified, making urgent new and effective antimalarials. The aim of this study was to evaluate the antiplasmodial and cytotoxic activity of Piper aduncum L, Piper auritum Kunth, Piper jericoense Trel. & Yunck, Piper obrutum Trel. & Yunck, Piper marginatum Jacq collected in Antioquia, Colombia. The results of antiplasmodial activity (IC50) ranged between 26.5 and 50 ug/mL and cytotoxicity (CC50) between 8.67 and 100 ug /mL. We conclude that moderate activity antiplasmodial and was low cytotoxic activity for extracts of the genus Piper species evaluated.

La resistencia de Plasmodium a los medicamentos antimaláricos se ha expandido e intensificado, lo que hace urgente nuevos y efectivos antimaláricos. El objetivo de este trabajo fue la evaluación de la actividad antiplasmodial y citotóxica de Piper aduncum L., Piper auritum Kunth, Piper jericoense Trel. & Yunck., Piper obrutum Trel. & Yunck., Piper marginatum Jacq. Colectadas en Antioquia, Colombia. Los resultados de actividad antiplasmodial (IC50) oscilaron entre 26,5 y 50 ug/mL y de citotoxicidad (CC50) entre 8,67 y 100 ug/mL. Se concluye que se obtuvo moderada actividad antiplasmodial y baja actividad citotóxica para los extractos de las especies evaluadas de género Piper.